- Сообщения
- 8.397
- Реакции
- 11.047
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
- Природные опиаты: алкалоиды, содержащиеся в смоле опийного мака, в первую очередь морфин, кодеин и тебаин, но не папаверин и носкапин, которые имеют разный механизм действия; Природными опиатами можно считать следующее: листья Mitragyna speciosa (также известного как кратом) содержат несколько природных опиоидов, активных через Mu- и Delta-рецепторы. Сальвинорин А, обнаруженный естественным образом в растении Salvia divinorum, является агонистом каппа-опиоидных рецепторов.
- Сложные эфиры опиатов морфина: слегка химически измененные, но более натуральные, чем полусинтетические, так как большинство из них являются пролекарствами морфина, диацетилморфином (диацетат морфина; героин), никоморфином (диникотинат морфина), дипропаноилморфином (дипропионат морфина), дезоморфином, ацетилпропионилморфином, дибензоилморфином, диацетилдигидроморфином;
- Полусинтетические опиоиды: создаются из природных опиатов или сложных эфиров морфина, таких как гидроморфон, гидрокодон, оксикодон, оксиморфон, этилморфин и бупренорфин.;
- Полностью синтетические опиоиды: такие как фентанил, петидин, леворпанол, метадон, трамадол, тапентадол и декстропропоксифен;
- Эндогенные опиоидные пептиды, вырабатываемые естественным образом в организме, такие как пептиды, энкефалины, Эндорфины и эндоморфины. Морфин и некоторые другие опиоиды, которые вырабатываются в небольших количествах в организме, входят в эту категорию.
Некоторые незначительные алкалоиды опиума и различные вещества с опиоидным действием также встречаются в других местах, включая молекулы, присутствующие в растениях Алкалоиды, и и некоторых видов мака, кроме Папавер сомниферум. Существуют также штаммы, которые производят обильное количество тебаина, важного сырья для производства многих полусинтетических и синтетических опиоидов. Из всех более чем 120 видов мака только два производят морфин.
Среди анальгетиков есть небольшое количество агентов, которые действуют на центральную нервную систему, но не на систему опиоидных рецепторов и, следовательно, не имеют ни одного из других (наркотических) качеств опиоидов, хотя они могут вызывать эйфорию, снимая боль — эйфорию, которая из-за того, как она производится, не составляет основу привыкания. физическая зависимость, или зависимость. Главными среди них являются нефопам, орфенадрин и, возможно, фенилтолоксамин или некоторые другие антигистаминные препараты. Трициклические антидепрессанты также обладают обезболивающим эффектом, но считается, что они делают это, косвенно активируя эндогенную опиоидную систему. Парацетамол является преимущественно анальгетиком центрального действия (ненаркотическим), который опосредует его действие действием на нисходящие серотонинергические (5-гидрокситриптаминергические) пути, чтобы увеличить высвобождение 5-HT (что ингибирует высвобождение медиаторов боли). Он также снижает активность циклооксигеназы. Недавно было обнаружено, что большая часть или вся терапевтическая эффективность парацетамола обусловлена метаболитом AM404, который усиливает высвобождение серотонина и ингибирует поглощение анандамида.
Другие анальгетики работают периферически (Т.е. не на головной или спинной мозг). Исследования начинают показывать, что морфин и связанные с ним препараты действительно могут иметь периферические эффекты, такие как морфиновый гель, работающий при ожогах. Недавние исследования обнаружили опиоидные рецепторы на периферических сенсорных нейронах. Есть. Значительная часть (до 60%) опиоидной анальгезии может быть опосредована такими периферическими опиоидными рецепторами, особенно при воспалительных состояниях, таких как артрит, травматические или хирургические боли. Воспалительная боль также притупляется эндогенными опиоидными пептидами, активирующими периферические опиоидные рецепторы.
В 1953 году было обнаружено, что люди и некоторые животные естественным образом производят небольшое количество морфина, кодеина и, возможно, некоторых из их более простых производных, таких как героин и дигидроморфин, в дополнение к эндогенным опиоидным пептидам. Некоторые бактерии способны продуцировать некоторые полусинтетические опиоиды, такие как гидроморфон и гидрокодон, когда живут в растворе, содержащем морфин или кодеин соответственно.
Многие алкалоиды и другие производные опийного мака не являются опиоидами или наркотиками; лучшим примером является гладкомышечный релаксант папаверин. Носкапин является маргинальным случаем, поскольку он обладает эффектами ЦНС, но не обязательно похож на морфин, и он, вероятно, находится в своей собственной категории.
Декстрометорфан (стереоизомер левометорфана, полусинтетического опиоидного агониста) и его метаболит декстрорфан вообще не обладают опиоидным обезболивающим эффектом, несмотря на их структурное сходство с другими опиоидами; вместо этого они являются мощными антагонистами NMDA и агонистами сигма 1 и 2-рецепторов и используются во многих безрецептурных средствах для подавления кашля.
Сальвинорин А является уникальным селективным, мощным агонистом ĸ-опиоидных рецепторов. Тем не менее, он не считается опиоидом должным образом, потому что:
- химически он не является алкалоидом; и
- он не обладает типичными опиоидными свойствами: абсолютно не обладает анксиолитическим или кашляющим действием. Вместо этого это мощный галлюциноген.
| Опиоидные пептиды | Молекулярные изображения скелета |
|---|---|
| Адренорфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Амидорфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Казоморфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| ДАДЛ |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| ДАМГО |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Дерморфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Эндоморфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Морфицептин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Ноцицептин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Октреотид |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| Опиорфин |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
| ОТДЕЛКА 5 |
Пожалуйста Войдите или Зарегистрируйтесь чтобы видеть скрытые ссылки.
|
Эндогенные опиоиды
Опиоидно-пептиды, которые вырабатываются в организме, включают:- Эндорфины
- Энкефалины
- Динорфины
- Эндоморфины
мет-энкефалин широко распространен в ЦНС и в иммунных клетках; [мет]-энкефалин является продуктом гена проэнкефалина и действует через μ и δ-опиоидные рецепторы. лей-энкефалин, также продукт гена проэнкефалина, действует через δ-опиоидные рецепторы.
Динорфин действует через κ-опиоидные рецепторы и широко распространен в ЦНС, в том числе в спинном мозге и гипоталамусе, включая, в частности, дугообразное ядро и в нейронах окситоцина и вазопрессина в супраоптическом ядре.
Эндоморфин действует через μ-опиоидные рецепторы и является более мощным, чем другие эндогенные опиоиды на этих рецепторах.
Алкалоиды и производные опиума
Алкалоиды опиума
Фенантрены, встречающиеся в природе в (опиуме):- Кодеин
- Морфий
- Тебаин
- Орипавин
Сложные эфиры морфина
- Диацетилморфин (диацетат морфина; героин)
- Никоморфин (диникотинат морфина)
- Дипропаноилморфин (дипропионат морфина)
- Диацетилдигидроморфин
- Ацетилпропионилморфин
- Дезоморфин
- Метилдезорфин
- Дибензоилморфин
Эфиры морфина
- Дигидрокодеин
- Этилморфин
- Гетерокодеин
Полусинтетические производные алкалоидов
- Бупренорфин
- Эторфин
- Гидрокодон
- Гидроморфон
- Оксикодон (продается как ОксиКонтин)
- Оксиморфон
Синтетические опиоиды
Анилидопиперидины
- Фентанил
- Альфаметилфентанил
- Альфентанил
- Суфентанил
- Ремифентанил
- Карфентанил
- Омефентанил
Бензимидазолы
Основная статья: Список опиоидов бензимидазолаОпиоиды бензимидазолов также известны как нитазены.
- Методеснитазен (Метазен)
- Этодеснитазен (Этазен)
- Метонитазен
- Этонитазен
- Этонитазепине
- Этонитазепин
- Изотонитазен
- Клонитазен
Фенилпиперидины
- Петидин (меперидин)
- Кетобемидон
- МППП
- Аллилпродин
- Продин
- ПЕПАП
- Промедол
Производные дифенилпропиламина
- Пропоксифен
- Декстропропоксифен
- Декстроморамид
- Безитрамид
- Пиритрамид
- Метадон
- Дипипаноне
- Левометадилацетат (LAAM)
- Дифеноксин
- Дифеноксилат
- Лоперамид (пересекает гематоэнцефалический барьер, но быстро закачивается в нецентральную нервную систему Р-гликопротеином. Легкая отмена опиатов на животных моделях проявляет это действие после длительного и длительного использования, включая макак-резусов, мышей и крыс.)
Производные бензоморфана
- Дезоцин — агонист/антагонист
- Пентазоцин — агонист/антагонист
- Феназоцин
Производные орипавина
- Бупренорфин — частичный агонист
- Дигидроэторфин
- Эторфин
Морфинановые производные
- Буторфанол — агонист/антагонист
- Налбуфин — агонист/антагонист
- Леворфанол
- Левометорфан
- Скаковый меторфан
Другие
- Лефетамин
- Мептазинол
- Митрагинин
- Тилидин
- Трамадол
- Тапентадол
- Тилидин
- Тапентадол
Аллостерические модуляторы
Простые аллостерические модуляторы не относятся к опиоидам, вместо этого они классифицируются как опиоидергические средства.Опиоидные антагонисты
- Налмефене
- Налоксон
- Налтрексон
- Метилналтрексон (Метилналтрексон активен только периферически, поскольку он не пересекает гематоэнцефалический барьер в достаточных количествах, чтобы быть центрально активным. Таким образом, его можно считать антитезой лоперамида.)
- Налоксегол (Налоксегол) активен только периферически, так как он не пересекает гематоэнцефалический барьер в достаточных количествах, чтобы быть центрально активным. Таким образом, его можно считать антитезом лоперамида.
Если вы хотите подписаться на обновления статей в разделе, то напишите об этом в комментариях или непосредственно подпишитесь на Neural Network или Aintelligence в профиле. Или непосредственно на сам раздел.
Последнее редактирование:
